"Косопт": инструкция по применению, отзывы. Аналог "Косопта" (глазных капель)

Для лечения заболеваний, связанных с постоянным или временным повышением давления внутри глазного яблока, приводящих к снижению остроты зрения и атрофии соответствующего нерва, применяют препарат «Косопт». Аналоги, обладающие подобным действием, могут быть альтернативой данному средству.

Описание

Препарат выпускается в виде глазных капель как комбинированный противоглаукомный медикамент, предназначенный для снижения внутриглазного давления путем уменьшение выделения секрета жидкости в органе.

Будучи сложными по рецептуре, капли «Косопт» в своем составе имеют два действующих вещества. Одно из них, дорзоламида гидрохлорид, присутствует в количестве 22,26 мг на 1 мл, что эквивалентно 20 мг основания дорзоламида. Вторым активным компонентом является тимолола малеат в количестве 6,83 мг в 1 мл, что приравнивается к 5 мг основания тимолола. Для создания стабильного раствора используют дополнительные вещества, обеспечивающие хранение препарата в течение заявленного срока хранения. К ним относят: 50% раствор хлорида бензалкония, цитрат натрия, маннит, гидроксиэтилцеллюлозу, раствор гидроксида натрия, дистиллированную воду для инъекций.

Препарат «Косопт», капли глазные, представляет собой прозрачную, бесцветную или почти бесцветную, слегка вязкую жидкость. Выпускается в пластиковых флаконах по 5 мл.

Механизм действия средства

Противоглаукомный эффект основан на действии двух активных компонентов: дорзоламида гидрохлорида и тимолола малеата. Каждый из них снижает секрецию внутриглазной жидкости, что приводит к приведению в норму повышенного внутриглазного давления. А результат совместного их действия в составе препарата «Косопт» (глазные капли) инструкция характеризует как более выраженное снижение данного параметра.

Действие дорзоламида гидрохлорида основано на избирательном ингибировании карбоангидразы, относящейся ко II типу. Замедление работы данного фермента цилиарного тела снижает секрецию внутриглазной жидкости, что связано с уменьшением формирования ионов бикарбонатов, замедлением транспортировки ионов натрия и воды.

Во время местного введения дорзоламида гидрохлорид поступает в общую систему кровообращения. Длительное применение данного соединения приводит к накоплению его молекул в эритроцитарных клетках. Это связано с селективным связыванием карбоангидразы второго типа с дорзоламида гидрохлоридом, что приводит к снижению в плазме крови содержания препарата в свободном виде. Метаболитом дорзоламида является N –десэтильное производное, у которого менее выражена способность блокировки карбоангидразы второго типа, если сравнивать с действием первоначальной формы, но возможно ингибирование карбоангидразы первого типа. Накопление метаболита происходит также в эритроцитарных клетках, в связанном виде с карбоангидразой первого типа.

До 33% молекул дорзоламида соединяются с альбуминами крови. Выведение действующего вещества и его метаболита осуществляется с мочой. Отмена препарата приводит к нелинейному выведению дорзоламида из эритроцитарных клеток крови. В начале лечения наблюдается быстрое снижение его содержания, после чего удаление действующего вещества из эритроцитов снижается. Время полувыведения дорзоламида после закапывания препарата «Косопт» инструкция по применению устанавливает не менее 4 месяцев.

Особенности действия активных веществ

Тимолола малеат проявляет свойства неселективного бета-адреноблокатора. Его роль в снижении давления внутри глаза связана с уменьшением выработки и усилением выведения жидкости из внутриглазного пространства.

Местное введение тимолола малеата в составе капель «Косопт» приводит к проникновению этого вещества в систему общего кровотока. Гипотензивное действие тимолола начинается спустя 20 минут после введения препарата, максимальное его воздействие наступает через 120 минут и сохраняется в течение 1 суток.

Показания к применению

Основным показанием для применения препарата «Косопт» (капли глазные) является открытоугольная и псевдоэксфолиативная глаукома с признаками повышенного давления внутри глаза, когда нарушен отток внутриглазной жидкости. Действие медикамента направлено на выведение ее и уменьшение выработки влаги, которая, накапливаясь в камерах глаза, давит на зрительный нерв, приводя к его постепенной атрофии.

Как пользоваться

Препарат «Косопт» инструкция по применению предписывает закапывать по 1 капле в область конъюнктивального мешка больного глаза или для профилактики в оба глаза по 2 раза в сутки.

Когда назначение данного медикамента проводится с целью замены ранее используемых капель от глаукомы, ими нужно перестать пользоваться за 1 сутки, и только потом возможно лечение новым средством. Раствор «Косопт» вводят не раньше, чем через 10 минут после применения других местных офтальмологических препаратов.

Использование данного средства требует от пациентов соблюдения особых инструкций при работе со стерильным раствором. Флакон препарата «Косопт» (глазные капли) инструкция советует проверить перед вскрытием на целостность защитной полоски.

Невскрытые флаконы имеют зазоры между колпачком и флаконом. Для открытия колпачка требуется убрать полоску для защиты от открытия.

Для вскрытия флакона откручивается колпачок в направлении, отмеченном указательной стрелкой, расположенной на колпачке.

Перед непосредственным нанесением препарата пациент запрокидывает голову, оттягивает край нижнего века, чтобы появилось пространство между внутренней поверхностью века и глазным яблоком.

Далее переворачивается флакон, с помощью большого и указательного пальца необходимо аккуратно нажать на место, специально обозначенное на поверхности пузырька, чтобы вышла только одна капелька раствора в больной глаз. Недопустимо прикасание горлышка флакона к поверхности глазного яблока или века. Неправильное использование флакона вызывает инфицирование глаза различными возбудителями, что влечет серьезные последствия с дальнейшей потерей зрения.

Если больны оба глаза, вышеописанную манипуляцию в том же порядке проводят и с другим.

После использования следует закрутить плотно колпачок на флаконе, но не нужно сильно прижимать крышку, чтобы не повредить форму резьбы. Отверстие на кончике носика имеет такой диаметр, который позволяет дозировать раствор при закапывании, поэтому не следует его расширять.

Нежелательные реакции

Имеет хорошую переносимость препарат «Косопт» (глазные капли), отзывы побочные эффекты описывают крайне редко. При изучении медикамента в ходе клинического исследования нежелательных реакций, присущих только данной комбинации, не было зафиксировано, однако были отмечены уже известные побочные эффекты от дорзоламида гидрохлорида и от тимолола малеата, но эти проявления имели слабый характер и не требовали отмены препарата.

Изучался препарат «Косопт» в ходе клинических исследований на 1035 добровольцах. Для 2,4% больных глазные капли пришлось отменить из-за точечных побочных реакций, проявившихся на органах зрения. Невозможным оказалось лечение 1,2% добровольцев, у которых наблюдались местные нежелательные эффекты, связанные с гиперчувствительностью и аллергией.

Наиболее частые проявления были связаны непосредственно с органами зрения. Выражались они чувством жжения в области глаз, эрозией роговицы, нечеткостью зрения, слезотечением.

Прилагающаяся к препарату «Косопт» (глазные капли) инструкция по применению включает описание возможных побочных реакций организма на активные компоненты лекарственного раствора, которые могут проникать в общий кровоток.

Влияние дорзоламида гидрохлорида на органы зрения может проявиться воспалением века, раздражением и шелушением кожи на веке, иридоциклитом, точечным кератитом, транзиторной миопией. Эти все изменения проходят через некоторое время после отмены лечением данным препаратом.

Действие дорзоламида гидрохлорида на нервную систему отмечается головной болью, головокружением, расстройством чувствительности с онемением конечностей, чувством покалывания и мурашками на коже, усталостью и астеническим синдромом.

Может возникать аллергическая реакция в виде ангионевротического отека лица, конечностей, крапивницы, зуда, спазма в бронхах, раздражения слизистой глотки, сухости в ротовой полости.

Нежелательное действие дорзоламида гидрохлорида может проявиться носовым кровотечением.

При введении препарата «Косопт» побочные реакции от воздействия тимолола малеата на органы зрения могут проявиться воспалением в слизистой оболочке и роговице глаза, воспалительным процессом ресничного края века, снижением восприимчивости роговицы, сухостью слизистой, расстройством остроты зрения, нарушениями преломления хрусталика глаза, раздвоением видимой картинки, опущением верхнего века.

Действующее вещество медикамента тимолола малеат, будучи бета-адреноблокатором, может вызывать побочные реакции, присущие этой группе веществ.

Действие на сердечно-сосудистую систему характеризуется звоном в ушах, нарушением ритма сердечной мышцы и кровообращения, повышенным давлением, обострением стенокардии вазоспастической природы, обморочным состоянием, остановкой сердца, отеком тканей, хромотой, расстройством чувствительности с онемением конечностей, чувством покалывания и мурашками на коже, признаками Рейно, холодными руками и ногами.

Местное введение тимолола малеата служит причиной кашля и бронхоспазма, особенно у людей, имеющих бронхообструктивную патологию.

Кожные изменения, вызванные действием тимола, связаны с выпадением волос, псориазоподобными высыпаниями или обострением псориазного поражения.

С аллергическими реакциями связано появление анафилактического шока, ангионевротического отека, крапивницы, локальных или генерализованных высыпаний на коже.

Тимолола малеат влияет на центральную нервную систему с проявлениями головокружения, депрессии, нарушений сна, снижением памяти, быстрой утомляемостью поперечно-полосатой мускулатуры.

На пищеварительную систему вещество оказывает действие, вызывающее диарею, нарушение всасываемости, пересыхание слизистой оболочки ротовой полости.

Особенности использования

Назначая капли «Косопт», врач заранее должен удостовериться в отсутствии недостаточности сердечной мышцы. Пациенты, имеющие тяжелые патологии миокарда в прошлом и признаки недостаточности в настоящий момент, во время лечения таким медикаментом должны периодически наблюдаться у кардиолога и контролировать частоту сердечных сокращений. Ухудшение состояния работы сердца требует незамедлительной отмены лекарственного средства.

Имеются случаи смертельного исхода от бронхиального спазма, вызванного тимолола малеатом капель «Косопт» у пациентов, имеющих бронхиальную астму и сердечную недостаточность.

Влияние препарата на людей, имеющих печеночную недостаточность, не изучено, поэтому нужна осторожность при лечении противоглаукомными средствами.

Нарушение кислотно-щелочного равновесия вызвано применением ингибиторов карбоангидразного фермента, что приводит к уролитиазу, который чаще развивается у пациентов, имеющих мочекаменную болезнь в прошлом.

При лечении бета-адреноблокаторами людей, имеющих сахарный диабет или гипогликемию, происходит искажение некоторых симптомов, характерных для гипогликемии.

Прием бета-адреноблокаторов сглаживает симптомы гиперфункции щитовидной железы, а отмена данного средства может ухудшить состояние.

Перед предстоящим оперативным вмешательством с использованием общего наркоза производят отмену глазных капель за двое суток до назначенной процедуры, чтобы снизить действие тимолола на миорелаксанты и общие анестетики.

В составе капель «Косопт» имеется бензалкония хлорид, выполняющий роль консерванта, что может вызывать раздражение слизистой оболочки глаз. При использовании контактных линз совместно с препаратом их необходимо заранее снять и надевать спустя 15 минут после введения раствора. Действие бензалкония хлорида может привести к обесцвечиванию мягких контактных линз.

Побочные эффекты использования препарата затрудняют вождение автомобиля или управление сложными механизмами.

Взаимодействия

Блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, гликозиды наперстянки, катехоламинистощающие средства, парасимпатомиметики, опиоидные анальгетики и ингибиторы моноаминоксидазы в сочетании с каплями для глаз на основе тимолола малеата проявляют гипотензивный эффект и вызывают брадикардию в большей степени.

Системная блокада бета-адренорецептора, связанная с уменьшением частоты сердечных сокращений, наблюдалась при взаимодействии тимолола малеата с хинидином или селективным ингибитором, влияющим на обратный захват серотонина.

Взаимодействие тимолола малеата с адреналином может вызывать расширение зрачков пациента.

Аналоги

Производителем оригинальных капель «Косопт» является нидерландская компания «Мерк Шарп и Доум Б.В.», в лабораториях которой была создан специальный состав раствора для глаз из двух действующих веществ (дорзоламида гидрохлорида и тимолола малеата) и вспомогательных компонентов. Данное средство нашло широкое применение при лечении глаукомы.

Румынским фармацевтическим предприятием «К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.» был разработан аналог «Косопта», повторяющий качественный и количественный состав активных компонентов оригинала. Оба препарата производятся в виде глазных капель с точным содержанием в растворе дорзоламида гидрохлорид в количестве 22,26 мг и 6,84 мг тимолола малеата, но имеется небольшое различие во вспомогательных компонентах. Выпускается аналог «Косопта» под торговым названием «Дорзопт Плюс». Действие оригинального препарата и дженерика направлено на снижение внутриглазного давления приглаукоме, а значит, они взаимозаменяемы, и при отсутствии в продаже одного из них можно купить лекарственное средство, имеющееся в аптеке.

Еще один аналог глазных капель «Косопт» выпускается хорватской компанией «Ядран Галенская Лаборатория д.д.» под названием «Дорзотимол». В составе данного дженерика также присутствуют дорзоламида гидрохлорид в количестве 22,26 мг и 6,84 мг тимолола малеата, кроме того, дополнительные компоненты у них совпадают. По фармакотерапевтическому действию препараты подобны, поэтому дженерик может быть альтернативой каплям «Косопт». Инструкция по применению аналоги объединяет в одну фармацевтическую группу - "противоглаукомные препараты". Показания, способ применения, дозировки, побочные реакции и передозировка (симптомы) у всех трех медикаментов должны совпадать. Производитель может внести свои нюансы в руководство по использованию глазных капель.

У препарата «Косопт» (глазные капли) аналоги могут быть как комбинированными, так и монопрепаратами, иметь в своем составе либо дорзоламида гидрохлорид, либо тимолола малеат. В случае комбинированных аналогов второе действующее вещество не входит в состав оригинального лекарственного средства и это вызывает различия в их эффективности, побочных эффектах и взаимодействиях с другими медикаментами.

Монопрепарат «Тимолол» в виде глазных капель по 0,25% и 0,5% − аналог «Косопта» на основе тимолола малеата производства индийской компании «Дженом Биотек Пвт. Лтд.». В составе 1 мл раствора данного средства содержится тимолола малеата (эквивалентного тимололу) 2,5 мг и 5 мг.

Еще одним индийским аналогом является препарат «Окумед», глазные капли в двух дозировках - по 0,25% и 0,5%. Производителем данного средства является «Промед Экспортс Пвт. Лтд.», Индия. В составе 1 мл раствора «Окумед», как и в препарате «Тимолол», содержится активного вещества тимолола малеата 2,5 и 5 мг (эквивалентного тимололу).

Немецким аналогом глазных капель «Косопт» является медикамент «Арутимол», в двух дозах - по 0,25% и 0,5%, который выпускается компанией «Шовен анкерфарм ГмбХ». В составе капель, как и у предыдущих синонимов, содержится тимолола малеата 2,5 мг и 5 мг (эквивалентного тимололу).

В 2008 году на рынке Российской Федерации появился, подобный препарату «Косопт» аналог российский «Тимолол-АКОС», производства фармацевтического завода «Синтез ОАО». Выпускается в виде прозрачных бесцветных глазных капель 0,25%. В состав данного средства входит 2,5 мг тимолола (в форме малеата).

У препарата «Косопт» аналоги двухкомпонентные имеют общее действующее вещество тимолола малеат в количестве 5 мг. К ним относят капли «Азарга» совместного производства Бельгии и Великобритании предприятия «Алкон Лабораториз (ОК) Лтд». В состав данного раствора входит еще активный компонент бринзоламид.

Другой аналогичный препарат - «Фотил», производства «Сантэн АО» (Финляндия) в составе капель содержит пилокарпина гидрохлорид по 20 и 40 мг и тимолола малеата 5 мг.

Еще один аналог «Косопта» - монопрепарат «Трусопт», производства «Мерк Шарп и Доум Б.В.». В составе капель содержится дорзоламида гидрохлорид в количестве 2%.

Отзывы о препарате «Косопт»

Использование противоглаукомных средств невозможно без предварительного исследования у врача. Измерить самостоятельно внутриглазное давление пациент не способен, нужен специальный прибор, которым пользуется окулист. Завышенные показатели давления в камере является поводом для назначения препарата «Косопт» (глазные капли). Отзывы о пользе медикамента пациенты оставляют самые разнообразные. Главное - разузнать у врача, как правильно пользоваться медикаментом, чтобы он принес пользу и не навредил зрению. Препарат может предупредить развитие глаукомы или помочь уменьшить ее симптомы.

О препарате «Косопт» отзывы пациентов бывают и отрицательными. Нежелательные явления, такие как зуд, жжение, покраснение слизистой глаза, служат причиной для отмены лечения глазными каплями. В таком случае окулист назначает сочетание препаратов, в состав которых по отдельности входят дорзоламида гидрохлорид или тимолола малеата. Возможно, аллергические реакции возникают только на один из компонентов капель «Косопт», отзывы пациентов о действии каждого препарата позволят скорректировать лечение.